Аспирин. Кислотный врач

История белой таблетки от рождения до наших дней
12 февраля 2016 г.
История белой таблетки от рождения до наших дней
Фото: shutterstock.com
Век лекарства короче, чем век человека: наука движется вперед, и чем дальше, тем стремительнее. Как и всё, лекарства устаревают. Появляются более эффективные. Но аспирин не только не устарел за сотню с лишним лет, но и демонстрирует новые стороны своего воздействия. Кажется, он лечит все болезни — от простуды до инсульта.

Колыбель аспирина и владелец бренда — немецкий фармацевтический концерн Bayer. Аспирин в том виде, в каком мы его знаем, создали два химика этого концерна — Феликс Хоффман и Артур Айхенгрюн.

Как водится, существует и легенда. Отец Хоффмана страдал ревматизмом, испытывал боли, не мог передвигаться. Врачи прописали ему, чтобы уменьшить боли, салицилат натрия. Но после приема этого лекарства у него начиналась рвота. Любящий сын-химик нашел в химической литературе данные об ацетилсалициловой кислоте, которая была синтезирована Шарлем Герхардтом в 1853 году и обладала меньшей кислотностью. Работа Герхардта осталась малоизвестной в научном мире еще и по причине очень сложной технологии синтеза. Хоффман стал работать над улучшением органического синтеза ацетилсалициловой кислоты и сумел получить ее в очень чистом виде. Такое лекарство его отец смог принимать. В другом варианте легенды Хоффман создал новый препарат и испытал его на своем отце, страдавшем ревматизмом.

Как бы то ни было, в лабораторном журнале Хоффмана 10 августа 1897 года было записано, что длительное нагревание смеси двух частей салициловой кислоты и трех частей уксусного ангидрида позволяет получить очень чистую салициловую кислоту в стабильной форме. Эту дату можно считать днем рождения аспирина. 10 октября 1897 года Ф. Хоффман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты, и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась приемлемой по вкусу и не оказывала раздражающего действия.

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова acetyl (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова Spirsaure, которое, в свою очередь, произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) — растения, содержащего большое количество салициловой кислоты.

Впрочем, история аспирина началась гораздо раньше — за 4000 лет до нового открытия в конце XIX столетия в Германии. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550-ми годами до н. э., упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ рекомендовал для утоления боли и жара сок из коры ивы. Лечебное действие ивы хорошо знали аборигены Америки — индейцы племени чероки.

Ива — первый источник аспирина. К середине XVIII века кора ивы была широко известным народным средством лечения простуд. В 1757 году английский священник Эдвард Стоун заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, похожей на горечь хины, изготовляемой из коры хинного дерева, — редкого и дорогого средства для лечения малярии. 2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун рассказал, что научился сбивать жар у больных с помощью настоя из коры белой ивы (Salix Alba) .

К концу XVIII века лекари всей Европы знали, что ивовая кора помогает справляться с различными видами лихорадки, снижает температуру и снимает боль.

В 1828 году профессор Мюнхенского университета Иоганн Бюхнер сумел получить из ивовой коры экстракт в виде желтых кристаллов. По имени дерева он назвал Аспирин. Кислотный врач 29 новое вещество салицином. На следующий год французский химик Анри Леру усовершенствовал метод Бюхнера. Через шесть лет химик из Берлина Карл Якоб Ловиг выделил салициловую кислоту из экстракта цветов таволги, а последний шаг в этой цепочке совершил итальянский химик Рафаэле Пириа. Он получил салициловую кислоту лабораторным способом — окислением салицина. В результате появилось вещество, ставшее основой аспирина.

В это же время врачи заметили, что салицин оказывает благотворное влияние на больных, страдающих ревматизмом. Правда, он отрицательно действовал на желудок, был не слишком сильным и к тому же недешевым. Чистая салициловая кислота была дешевле и эффективней салицина, но повреждала желудок сильнее, чем он. Салицин и салициловая кислота были противными на вкус и вызывали боли в желудке. Поэтому пациенты отказывались принимать их.

В 1828 году профессор Мюнхенского университета Иоганн Бюхнер сумел получить из ивовой коры экстракт в виде желтых кристаллов. По имени дерева он назвал Аспирин.

Владелец бренда «Аспирин» фирма Bayer первоначально занималась производством и продажей красителей и называлась тогда Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co. Новый владелец, Карл Румпф, зять основателя фирмы Фридриха Байера, решил изменить профиль производства. Вместо анилиновых красителей он задумал выпускать лекарства и стал приглашать ученых из университетов, чтобы они работали над созданием медицинских препаратов.

Тогда и пришли в компанию Артур Айхенгрюн и Феликс Хоффман. После смерти Румпфа генеральным директором Bayer стал профессор Карл Дуйсберг, который начал экспериментировать с различными химическими веществами в поисках новых жаропонижающих средств. Ему удалось получить фенацетин, который применяют до сих пор, в частности в сочетании с аспирином.

Айхенгрюн и Хоффман работали над усовершенствованием салицина. Дуйсберг не верил в их успех. Но им удалось создать лекарство, о котором заговорили как о чудодейственном средстве. В 1899 году фирма Bayer начала производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего лекарства.

Аспирин стал торговой маркой Bayer. Уже в 1915 году его можно было приобрести без рецепта врача. Аспирин изначально продавали в виде порошка, и он быстро завоевывал популярность. К 1909 году треть всех продаж препарата приходилась на США. Аспирин стал неизменным спутником Энрико Карузо. Он упоминается в произведениях Франца Кафки и Ярослава Гашека.

В начале XX века аспирин был популярен и в России, в том числе при царском дворе. С аспирином связан эпизод, способствовавший упрочению положения Григория Распутина. К этому времени было известно, что аспирин снижает свертываемость крови (именно поэтому его используют для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний), но им собирались лечить страдавшего гемофилией цесаревича Алексея. А при гемофилии аспирин смертельно опасен. Григорий Распутин запретил давать мальчику новинку из Германии, чем и спас его.

После окончания Первой мировой войны ацетилсалициловая кислота продолжила свое триумфальное шествие, находя новые сферы применения. Во время эпидемии гриппа в Европе аспирин спас тысячи жизней. Обнаружилось, что добавление аспирина в воду для полива благотворно сказывалось на состоянии растений.

В течение столетия химики компании Bayer, а также другие исследователи предпринимали многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацетильной группы аспирина и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина — кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина — условие фармацевтического действия. Часть из перечисленных выше соединений была введена в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечении ревматизма), ни один из них не завоевал столь широкой популярности.

Уже в 1915 году его можно было приобрести без рецепта врача. Аспирин изначально продавали в виде порошка, и он быстро завоевывал популярность.

В 1948 году американский врач Лоуренс Крэйвен опубликовал результаты своего смелого эксперимента. Он выписывал аспирин сердечникам, считая, что это принесет им пользу, хотя не вполне понимал механизм его действия. И действительно, аспирин снижал риск возникновения инфаркта. В наше время каждый четвертый человек, принимающий аспирин, использует его именно с этой целью. В Британии даже переиначили старинную поговорку «Одно яблоко в день — и забудешь про докторов» на «Одна таблетка аспирина — и проживешь без врачей».

В 1952 году был синтезирован аспирин с пониженным содержанием активного вещества, предназначенный для детей, а в 1969 году лекарство было включено даже в аптечки астронавтов.

Аспирин — один из наиболее распространенных в мире медикаментов. Показания к применению его в последние годы значительно расширились, на первый план выходит антитромботическое действие. Аспирин вынуждены принимать пожизненно больные с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта.

Не так давно открыли новые положительные качества аспирина. Предполагается, что он не только предупреждает инфаркт, но и снижает риск возникновения рака пищевода и толстой кишки. Опубликованы данные, согласно которым аспирин может использоваться для профилактики рака кожи и груди.

Компании Bayer пришлось сражаться за свои права на бренд. Поначалу она стала жертвой тогдашнего германского законодательства, не допускавшего патентования лекарств и химических соединений. Этим воспользовались американцы. Поражение Германии в Первой мировой войне позволило победившим союзникам отвергнуть претензии Bayer и пользоваться не только формулой и технологическим процессом, но даже и названием «аспирин». Патентная борьба продолжалась долго, Bayer победил, но далеко не везде. Например, Советский Союз пренебрегал копирайтом немцев и выпускал аспирин под одноименным названием. Только в 1999 году — наверное, в честь столетия со времени появления препарата — Россия тоже признала копирайт Bayer.

Право выпускать лекарство под названием «аспирин» принадлежит Bayer, а другие компании производят тот же препарат под иными наименованиями: «Аспирин Упса», «Аск-С», «Плидол-С», «Форталгин», «Солуцетил», «Аспро-С», АСС, «Тромбо АСС» и др.

В 1950 году аспирин был включен в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее. В 1999 году, отмечая столетие аспирина, фармацевтические компании заявили о продаже триллиона таблеток.

В настоящее время в России предлагают более ста различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин. Его под разными названиями выпускают многие фармпредприятия: «Вертекс», «Синтез», «Канонфарма», «Медисорб», «Уралбиофарм» и другие.

Общий масштаб производства аспирина в мире составляет ежегодно тысячи тонн. В 1950 году аспирин был включен в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое обезболивающее. В 1999 году, отмечая столетие аспирина, фармацевтические компании заявили о продаже триллиона таблеток. Иными словами, в течение ста лет в среднем выпускалось по 10 млрд таблеток аспирина в год.

Поделиться:
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ
10 советов как перестать мерзнуть
Многие люди с ужасом ожидают прихода холодов, в то время как другие, наоборот, только и точат коньки да натирают лыжи. В чем же разница? Почему одним зимой дико холодно, а другим никакой мороз не страшен?
Натуральная и органическая косметика
Мода на натуральность, актуальная в последние годы и набирающая все больше поклонников, – не просто прихоть.
Пухлое поколение
По недавно опубликованным данным, нынешнее поколение молодежи быстрее набирает вес, чем их родители. При прочих равных — то есть той же физической нагрузке и том же количестве съедаемых калорий. Чем объясняется этот феномен?
Как вернуть страсть в отношения
Может ли страсть присутствовать в отношениях пять, десять или даже тридцать лет? Большинство людей ответят отрицательно. Многие думают, что на смену пылким чувствам приходят глубокая привязанность, уважение и взаимная ответственность.
«Уйди, прошу, бессонница, забыть тебя хочу…»
«Я плохо засыпаю, а заснув, часто просыпаюсь. Пыталась принимать снотворное, но боюсь побочных эффектов и зависимости от таблеток. Посоветуйте, что делать?»
Как понять врача: расшифровываем анализы
Часто поход к врачу оборачивается чуть ли не стрессом: он сообщает о результатах анализов, говорит медицинскими терминами, из которых мало что понятно. А переспрашивать порой неудобно (хотя стоит этому научиться). Чтобы не чувствовать себя не в своей тарелке, лучше разбираться в анализах — в этом поможет книга «Transcend. Девять шагов на пути к вечной жизни».
Длительные перелеты: чем это опасно
Развитие современной авиации поражает – 40 000 аэропортов, почти 300 миллионов пассажиров в год, авиарейсы в любой уголок мира и на любой размер кошелька. И все бы ничего, но длительные перелеты представляют большую опасность для здоровья человека.
Лечение в Болгарии
Лечение в Болгарии — вопрос, который интересует и туристов, приезжающих зачастую на все лето, и тех, кто подумывает об окончательном переезде в эту страну. Теплое Черное море и приятная атмосфера курортных городков Болгарии, близкая нам культура и язык и низкие цены на недвижимость — все это способствует тому, что все больше россиян покупают квартиры в Болгарии и рассматривают эту страну уже не только как место кратковременного отдыха.
От чего зависит наше здоровье?
В одном журнале мне попался интересный опрос, посвященный чувству благодарности. Там есть смешные вопросы, например, за какое лекарство вы наиболее благодарны…
Комментарии
Комментировать
ПОПУЛЯРНОЕ
Беременность зимой: 5 рисков будущей мамы
Беременность зимой: 5 рисков будущей мамы
Зная особенности холодного времени года, можно к ним заранее подготовиться и свести к минимуму риски для мамы и малыша. Все о беременности зимой.
Женская консультация
Суперспорт: 10 плюсов волейбола для здоровья
Суперспорт: 10 плюсов волейбола для здоровья
9 февраля считается днем рождения волейбола. В этот день в 1895 году была придумана новая игра с мячом через сетку, подвешенную выше человеческого роста. О пользе волейбола для здоровья читайте в нашем материале.
Фитнес и спорт
Как спортсменки восстанавливают форму: правила углеводного чередования
Как спортсменки восстанавливают форму: правила углеводного чередования
Чтобы избавиться от лишней жидкости и добиться большей рельефности мышц пресса, за неделю перед выступлениями спортсмены садятся на специальную диету, основанную на методе углеводного чередования.
Здоровое питание

Post new comment

  • Web page addresses and e-mail addresses turn into links automatically.
  • Allowed HTML tags: <h2><a> <em> <strong> <cite> <code> <ul> <ol> <li> <dl> <dt> <dd>
  • Lines and paragraphs break automatically.
  • You may use [block:module=delta] tags to display the contents of block delta for module module.
  • You may quote other posts using [quote] tags.

More information about formatting options

ИНТЕРЕСНОЕ
Мужской климакс
О женском климаксе знают все. Но о том, что представители сильного пола тоже проходят определенные возрастные изменения, известно немногим. Что же такое мужской климакс и как он проявляется?
Счастье каждый день: вырабатываем гормоны счастья
Разве нужно ждать каких-то моментов, чтобы чувствовать себя счастливым? Конечно нет. Можно научиться вырабатывать «гормоны радости», из-за которых мы и чувствуем счастье, радость и эйфорию.